Optimización del encapsulamiento de tinidazol en micropartículas de alginato de sodio
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Date
2025
Journal Title
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Publisher
Universidad Santiago de Cali
Abstract
Tinidazole is an antibiotic that exhibits reduced efficacy against the parasitic amoeba Entamoeba histolytica in patients undergoing intensive chemotherapy, due to the desquamation of intestinal mucosal epithelium caused by the treatment. For this reason, this study aims to explore alternatives to optimize the encapsulation of tinidazole into sodium alginate microparticles, crosslinked with calcium chloride using the external ionotropic gelation method. This was achieved through a 2³ factorial experimental design, which involved preparing different concentrations of polymer, crosslinker, and active pharmaceutical ingredient (API) at high and low levels to determine which variables yield the highest encapsulation efficiency. Subsequent in vitro release studies were performed at pH 1.2, 6.8, and 7.4. An infrared spectroscopy (IR) analysis was conducted to confirm the presence of encapsulated tinidazole within the beads by identifying the characteristic absorption bands of the API’s functional groups. Spectrophotometric analysis confirmed a maximum encapsulation efficiency of 70.84%, obtained with 1% crosslinker and polymer concentrations at pH 7.3 with 20 mg of API, making it the most effective formulation. In comparison, a formulation with 2% sodium alginate, 1% calcium chloride, and 20 mg of API yielded an encapsulation efficiency of only 34.79%. Beads with the highest encapsulation efficiency were then subjected to release studies at varying pH levels (1.2, 6.8, and 7.4), simulating gastric fluid, the small intestine, and the colon, respectively. The highest release was observed at pH 6.8, with 9.22% of the drug released over 5 hours. A proper balance between crosslinker and polymer concentrations is essential to achieve uniform encapsulation and drug release. Moreover, the beads demonstrated a controlled release profile in basic media, with the release kinetics best fitting the Higuchi model.
Description
El tinidazol es un antibiótico que presenta dificultad para combatir la ameba parasitaria Entamoeba histolytica en pacientes que reciben quimioterapia intensiva, debido a la descamación en los epitelios de la mucosa intestinal que provoca la quimioterapia; es por este motivo que el trabajo busca alternativas para optimizar el encapsulamiento del tinidazol en micropartículas de alginato de sodio entrecruzándolo con cloruro de calcio por el método de gelación ionotrópica externa. Esto se llevó a cabo por medio del diseño experimental 23 el cual consistió en preparar diferentes concentraciones de polímero, entrecruzante y principio activo (API) en niveles altos y bajos para identificar cuáles variables dan un mayor porcentaje de encapsulamiento y posterior una liberación a pH 1.2, 6.8 y 7.4. Se realizó un análisis por espectroscopia infrarroja para confirmar la presencia del tinidazol encapsulado en las perlas gracias a las bandas de los grupos funcionales característicos del API. Mediante pruebas espectrofotométricas se corroboró que el mayor porcentaje de encapsulamiento obtenido fue de 70,84% en variables de 1% de entrecruzante y polímero a pH de 7.3 con 20 mg del API, siendo este el más efectivo a comparación del ensayo con 2% de alginato de sodio, 1% de cloruro de calcio con 20 mg de API, ya que este obtuvo un porcentaje de encapsulación de 34,79%; de este modo, las perlas con mayor porcentaje de encapsulación se sometieron a ensayos de liberación a diferentes pH (1.2, 6.8 y 7.4) simulando el ácido gástrico, el intestino delgado y el colón, respectivamente; obteniendo un mayor resultado en la solución buffer de pH 6.8 el cual se liberó un 9,22% en 5 horas. Se debe tener un equilibrio entre el entrecruzante y el polímero para lograr un encapsulamiento, liberación homogénea, además las perlas logran una liberación controlada en medio básico, indicando que su cinética de liberación más acorde es la de Higuchi.
Keywords
Gelificación ionotrópica externa, Tinidazol, Cloruro de calcio, Alginato de sodio, Micropartículas
Citation
Prieto Idárraga, L. D., & Trujillo Serna, J. C. (2025). Optimización del encapsulamiento de tinidazol en micropartículas de alginato de sodio. Universidad Santiago de Cali.